W ostatnich badaniach naukowych dotyczących atorwastatyny, substancji czynnej znanej z właściwości obniżających poziom lipidów, przeanalizowano różnorodne aspekty jej formulacji oraz jakości tabletek. Badania te dostarczają istotnych informacji, które mogą mieć zastosowanie w praktyce klinicznej, zwłaszcza w kontekście bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tego leku w terapii pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi.
Znaczenie badań nad substancjami czynnymi i ich formami stałymi
Atorwastatyna, znana również jako atorwastatyna wapniowa trihydrat, jest syntetycznym lekiem obniżającym poziom cholesterolu, który może występować w różnych formach krystalicznych. Badania wykazały, że zmiany w formach stałych substancji czynnej mogą wpływać na jej właściwości fizykochemiczne, co z kolei może wpłynąć na jakość leku oraz jego skuteczność terapeutyczną. W związku z tym, istotne jest przeprowadzanie badań nad kompatybilnością atorwastatyny z różnymi substancjami pomocniczymi, aby zminimalizować ryzyko niepożądanych interakcji podczas produkcji farmaceutycznej.
Wyniki badań nad formulacją i jakością tabletek atorwastatyny
Analiza kompatybilności z substancjami pomocniczymi
W badaniach przeprowadzono analizę kompatybilności atorwastatyny z różnymi substancjami pomocniczymi, takimi jak mikrokrystaliczna celuloza, węglan wapnia, laktoza monohydrat, czy croscarmelloza sodowa. Wyniki badań wykazały, że nie zaobserwowano istotnych interakcji między atorwastatyną a tymi substancjami, co potwierdzono poprzez analizy PXRD (dyfrakcja rentgenowska proszków) oraz FT-IR (spektroskopia w podczerwieni).
Produkcja i ocena jakości tabletek
W ramach badania, opracowano tabletki atorwastatyny o dawce 40 mg. Proces produkcji obejmował m.in. mielenie, granulację na mokro oraz kompresję. Analiza jakości tabletek obejmowała pomiar wagi, twardości, czasu rozpadu, rozpuszczalności oraz oznaczenia zawartości substancji czynnej. Wszystkie wyniki mieściły się w akceptowalnych granicach określonych przez farmakopeę oraz wytyczne producenta.
Dyskusja nad wynikami badań
Wpływ procesu produkcji na formę stałą atorwastatyny
Badania wykazały, że podczas produkcji atorwastatyny występują różne transformacje fazowe, które mogą prowadzić do amorfizacji substancji czynnej. W szczególności, procesy takie jak granulacja na mokro oraz suszenie mogą wpływać na strukturę krystaliczną leku, co może mieć znaczenie dla jego biodostępności i stabilności. Dlatego tak istotne jest monitorowanie warunków produkcji, aby zminimalizować ryzyko niepożądanych zmian w formie stałej leku.
Znaczenie doboru substancji pomocniczych
Wyniki badań podkreślają również znaczenie odpowiedniego doboru substancji pomocniczych w procesie produkcji tabletek atorwastatyny. Właściwy wybór substancji pomocniczych nie tylko wpływa na jakość końcowego produktu, ale także na stabilność i skuteczność terapeutyczną leku. Dlatego istotne jest, aby podczas badań preformulacyjnych dokładnie ocenić interakcje między substancją czynną a substancjami pomocniczymi.
Podsumowanie i wnioski
Badania nad atorwastatyną dostarczyły nowych, istotnych informacji na temat jej formulacji i oceny jakości tabletek. Wyniki wykazały, że atorwastatyna wapniowa trihydrat, pomimo potencjalnych transformacji fazowych podczas produkcji, spełnia wymagania jakościowe określone przez farmakopeę. W związku z tym, odpowiednie monitorowanie procesu produkcji oraz dobór substancji pomocniczych są kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa i skuteczności terapii. Te wyniki przyczyniają się do wzbogacenia wiedzy na temat stabilności polimorficznej atorwastatyny w rzeczywistych procesach produkcyjnych.
Bibliografia
Salazar-Barrantes Karen Andrea, Abdala-Saiz Ariadna, Vega-Baudrit José Roberto, Navarro-Hoyos Mirtha, Araya-Sibaja Andrea Mariela, Khan Amjad, Khan Amjad, Khan Amjad and Khan Amjad. Formulation and evaluation of atorvastatin calcium trihydrate Form I tablets. PLOS ONE 2025, 20(2), 618-627. DOI: https://doi.org/10.1371/journal.pone.0317407.
