Atorwastatyna to lek należący do grupy leków zwanych selektywnymi inhibitorami reduktazy HMG CoA, prościej nazywane statynami. Atorwastatyna wykazuje działanie obniżające stężenie trójglicerydów i cholesterolu, zwłaszcza frakcji LDL nazywanej „złym” cholesterolem. Dodatkowo atorwastatyna powoduje zwiększenie stężenia dobrej frakcji cholesterolu, czyli HDL. Mechanizm działania atorwastatyny opiera się na specyficznym, kompetytywnym i odwracalnym hamowaniu reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A (HMG-CoA) -enzym ten jest kluczowy w syntezie cholesterolu.
Ezetymib zaś nie należy do grupy statyn, ale również wykazuje działanie hipolipemiczne. Działa on poprzez hamowanie wchłaniania cholesterolu oraz steroli w jelicie, dzięki czemu zmniejszeniu ulega ilość cholesterolu transportowanego do wątroby. Nie wpływa on w żaden sposób ma wchłanianie trójglicerydów, kwasów tłuszczowych, kwasów żółciowych i hormonów płciowych.
Mimo że leki te mają odmienny mechanizm działania wykazują to samo działanie hipolipidemiczne.
**W jakich przypadkach stosowana jest atorwastatyna i ezetymib? **
Wskazaniami do stosowania atorwastatyny i ezetymibu jest hipercholesterolemia pierwotna (w tym heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną i nierodzinną), w przypadku gdy nie uzyskujemy oczekiwanych efektów po zastosowaniu diety i innych niefarmakologicznych metod leczenia. Dodatkowo atorwastatyna i ezetymib mogą być stosowane w celu obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego i cholesterolu LDL u dorosłych z homozygotyczną postacią rodzinnej hipercholesterolemii jako terapia dodatkowa do terapii hipolipemizującej. Ezetymib stosowany jest także jako dodatek jeżeli obniżenie stężenia lipidów gdy zastosowanie samych statyn nie jest możliwe.
Atorwastatyna i ezetymib stosowane są także w celu zapobiegania incydentom sercowo-naczyniowym takim jak np. zawał czy udar mózgu u dorosłych, u których ryzyko pierwszego i kolejnego zdarzenia sercowo-naczyniowego oceniane jest jako duże.
**Wskazania do zastosowania połączenia atorwastatyny z ezetymibem **
Aktualnie w Polsce występuje kilka preparatów, które zawierają połączenie inhibitora reduktazy HMG-CoA (atorwastatyny) oraz ezetymibu w jednej tabletce. Lek złożony podawany jest raz na dobę o dowolnej porze dnia, niezależnie od posiłku.
Wskazania do terapii tymi preparatami obejmuje leczenie wspomagające, skojarzone z odpowiednią dietą u osób dorosłych chorujących na:
- pierwotną hipercholesterolemię;
- hipercholesterolemię rodzinną – heterozygotyczna i homozygotyczną
- mieszaną hiperlipidemię.
Hipercholesterolemia powinna być kontrolowana za pomocą atorwastatyny i ezetymibu stosowanych w postaci odrębnych preparatów, choć w takich samych dawkach jak w preparacie złożonym.
Dodatkowo podczas leczenia hipercholesterolemii w postaci odrębnych preparatów terapię rozpoczyna się od włączenia samej atorwastatyny. Następnie gdy u pacjenta nie obserwuje się spodziewanej reakcji w postaci obniżenia stężenia cholesterolu frakcji LDL w surowicy krwi, zwiększa się jej dawkę. Jeśli zwiększenie dawki atorwastatyny nie przynosi rezultatów naszym następnym krokiem jest dołączenie ezetymibu.
Połączenie więc obu tych substancji ma pozytywny wpływ na obniżenia stężenia frakcji LDL, gdy samo przyjmowanie statyn takich jak atorwastatyna lub samego ezetymibu nie przynosi oczekiwanych rezultatów.
**Jakie są przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania atorwastatyny i ezetymibu? **
Do przeciwwskazań do stosowania preparatów złożonych lub oddzielnego stosowania obu substancji jednocześnie zalicza się:
- nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu
- czynna choroba wątroby lub niewyjaśnione, utrzymujące się zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy krwi
- ciąża
- okres karmienia piersią
Lek ten nie powinien być także stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, które nie korzystają ze skutecznych metod antykoncepcji.
Bibliografia:
https://lekwpolsce.pl/download.php?dokid=6384a2350d884&preview=1 https://www.mylan.com.pl/-/media/mylanpl/documents/chpl-2018/chplezetimib etabletki10.pdf?la=pl-pl
https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/43617/characteristic